科研进展

清热解毒中药连翘活性成分连翘苷抗新型冠状病毒的研究成果

2020-08-075315

2020年8月1日,广州呼吸健康研究院、实验室杨子峰团队联合吉林亚泰中医药创新研究院富力团队在Phytomedicine杂志在线发表了连翘苷(Phillyrin, KD-1)抗冠状病毒研究论文“Phillyrin,(KD-1) exerts anti-viral and anti-inflammatory activities against novel coronavirus (SARS-CoV-2) and human coronavirus 229E (HCoV-229E) by suppressing the nuclear factor kappa B (NF-κB) signaling pathway”。 杨子峰研究员和富力院长为本文的并列通讯作者,广州呼研院马钦海博士和李润峰助理研究员为论文的并列第一作者。

连翘(Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl) 为木犀科连翘属落叶灌木植物,是中药中最常见的药材,自1963年以来被中国药典收录。其性微寒,味苦,归肺、心、小肠经, 具有清热解毒、消肿散结、疏散风热等药理作用,临床常用于急性风热感冒。木脂素类为连翘的主要化学成。其中,KD-1为含量较高的木脂素化合物。中国药典2010年版中将KD-1作为连翘药材质控的重要指标。我国学者前期已证实,KD-1对甲型流感病毒及LPS感染小鼠肺部引起的炎症因子表达和病理改变均显示出较好的改善作用。

图1 KD-1对SARS-CoV-2感染Vero E6细胞的空斑抑制作用

基于以上发现,本文围绕KD-1对另一类呼吸道病毒——冠状病毒的药理活性展开了研究。杨子峰等证实了KD-1可显著减少常见冠状病毒HCoV-229E和SARS-CoV-2在细胞复制中形成的空斑,且明显抑制病毒感染细胞引起的IL-1β、TNF-α、CXCL-10/IP-10、CCL-2/MCP-1和IL-6等炎症因子的核酸表达。进一步发现,KD-1可显著抑制两种冠状病毒感染细胞引起的NF-κB p65和IκBα磷酸化表达。上述成果为进一步探索KD-1治疗新冠病毒的体内药效以及挖掘清热解毒类中药连翘治疗新冠感染的潜力提供了科学依据。

图2 KD-1对SARS-CoV-2感染Huh-7细胞引起炎症因子表达的抑制作用

图3 KD-1对HCoV-229E (A)和SARS-CoV-2 (B)激活Huh-7细胞NF-κB信号通路的阻断作用